fluorokinolonit

esittely

Fluorokinolonit ovat ryhmä antibiootteja, jotka ovat erityisen sopivia ns. Gram-negatiivisten sauvabakteerien hoitoon.
Sauvabakteerit ovat kaikenlaisia ​​bakteereja, jotka näyttävät melko pitkänomaisilta mikroskoopin alla.

Gramnegatiivi kuvaa ominaisuutta, joka paljastuu erityisellä värjäysmenetelmällä (Gram -värjäys).
Gramnegatiiviset sauvat ovat enimmäkseen bakteereja, joita löytyy ruuansulatuksesta (ns. Enterobakteerit).
Näitä voidaan hoitaa erityisen hyvin fluorokinoloneilla.

Fluorokinoloniryhmän uudemmat aineet ovat tehokkaita myös muita bakteeriryhmiä vastaan.
Fluorokinoloneja käytetään laaja-alaisina antibiooteina, esimerkiksi virtsatieinfektioiden ensisijaisena valintana.

viitteitä

Käyttöaiheet fluorokinoloneilla tapahtuvalle terapialle ovat erilaisia, koska kyseessä on antibioottien luokka, jolla on erittäin laaja aktiivisuus.
Fluorokinolonien varhaisimmat aktiiviset aineosat ovat erityisen sopivia enterobakteerien (ruuansulatuksessa esiintyvien bakteerien) hoitoon.
Siksi niitä käytetään usein virtsatien, virtsarakon ja mahdollisesti sukupuolielinten komplikaatioon liittyvissä infektioissa (esimerkiksi eturauhasen tartunnassa).

Nämä infektiot johtuvat usein suolistosta tulehduksista, ja siksi ne reagoivat usein fluorokinoloneihin.
Vakavia maha-suolikanavan infektioita voidaan hoitaa myös fluorokinolooneilla.
Tarvittaessa hoito esimerkiksi siprofloksasiinilla sopii myös haiman akuutin tulehduksen hoitamiseen.

Myöhemmillä fluorokinolonien sukupolvilla on paljon laajempi aktiivisuus, joten niitä voidaan käyttää myös hengitysteiden tai korvan, nenän ja kurkun alueen tulehduksissa.
Luiden ja nivelten bakteeritauteja voidaan hoitaa myös fluorokinolooneilla, kuten levofloksasiinilla.

Lisäksi fluorokinoloneilla on suuri merkitys hoidettaessa ns. Sairaalainfektioita (hankitut sairaalassa / hoitotyössä).
Nämä ovat usein infektioita resistentteillä bakteereilla, mutta näitä voidaan usein hoitaa hyvin fluorokinolooneilla, kuten moksifloksasiinilla.

Voit lukea myös multiresistenssien sairaalabakteerien aiheuttamista vaaroista:
Moniresistentit sairaalan bakteerit

Vaikuttava aine, vaikutus

Termi fluorokinoloni viittaa antibioottien ryhmään, joka tappaa bakteerit.
Fluorokinoloneihin sisältyvät vaikuttavat aineosat norfloksasiini, siprofloksasiini, oflokatsiini, levofloksasiini ja moksifloksasiini.
Fluorokinolonit kehittävät vaikutuksensa ns. Gyraasin estämisellä.
Gyrase on entsyymi, jota vaaditaan bakteereissa geneettisen materiaalin monistamiseksi.

Bakteerien gyraasia kutsutaan myös topoisomeraasi II: ksi.
Inhiboimalla tätä topoisomeraasi II: ta bakteerit eivät enää voi kopioida geneettistä materiaaliaan (= DNA: ta).
Bakteerikolonnin kasvu estetään (bakteriostaattinen) ja sitten bakteerit kuolevat (bakteereja tappavat).

Gyraasin estämisen lisäksi keskustellaan myös muista fluorokinolonien vaikutusmekanismeista, koska niiden tehokkuutta ei voida selittää pelkästään gyraasin estämisellä.
Toistaiseksi kokeissa ei kuitenkaan ole vahvistettu erityisiä toimintamekanismeja.
Fluorokinolonien vaikutustapa on erityisen tehokas, koska aktiivinen aineosa on hyvin kudosta läpäisevä.
Tämä ominaisuus kuvaa fluorokinolonien kykyä levitä erityisen hyvin kudokseen.

Siksi ne soveltuvat hyvin monien kudosinfektioiden, mukaan lukien luut, hoitoon.

sivuvaikutus

Kuten kaikilla antibiooteilla, myös fluorokinolooneilla on sivuvaikutuksia, jotka perustuvat pääasiassa niiden toivottuun vaikutukseen (tappavat bakteerit).
Fluorokinoloneilla hoitaminen ei vain tappaa sairautta aiheuttavia bakteereja, mutta myös fluorokinolonit voivat estää ja tappaa luonnossa esiintyvien bakteerien kasvua ruuansulatuksessa ja iholla.

Seurauksena ruuansulatuksessa on pääasiassa sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia, oksentelua, ripulia ja vatsakipuja.
Bakteerien tappaminen iholla aiheuttaa ongelmia, erityisesti ihmisillä, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä.
Suojabakteerien sijaan ihoon asettuu muita taudinaiheuttajia, kuten sieniä. Jos immuunijärjestelmä ei pysty torjumaan niitä riittävästi, tapahtuu sieni-infektio.

Muihin fluorokinolonien sivuvaikutuksiin sisältyy hermojen toimintahäiriöitä.
Tämä ilmenee muistihäiriöinä tai aistien häiriöinä (näkeminen, kuulo, haju, maku, tunne).
Fluorokinoloneilla hoidon yhteydessä myös nivel- ja lihaskipuja esiintyy useammin, ja jännevammat ovat myös yleisempiä.

Muun tyyppisiin kudoksiin, kuten verisuonten seiniin, voidaan myös vaikuttaa, niin että esimerkiksi norfloksasiini lisää aortan aneurysman voimakkaan verenvuodon riskiä (päävaltimon pullistuma).
Sydämen rytmiin voivat vaikuttaa myös fluorokinolonit, kuten siprofloksasiini.
Sivuvaikutuksena ns. QT-aikaa voidaan pidentää.

Jos maksa on jo vaurioitunut, fluorokinolonit voivat myös aiheuttaa vakavaa maksan vajaatoimintaa; akuuttia maksan vajaatoimintaa on harvoin ilmoitettu ihmisillä, joilla on terve maksa.

vuorovaikutus

Fluorokinolonit voivat olla vuorovaikutuksessa useiden lääkkeiden kanssa.
Erityistä huomiota tulisi kiinnittää lääkkeisiin, joilla on fluorokinoloneihin samanlaisia ​​sivuvaikutuksia.
Esimerkiksi voi olla vuorovaikutusta lääkkeiden kanssa, joita käytetään sydämen rytmihäiriöihin.
Aineenvaihduntareiteillä on myös tärkeä rooli vuorovaikutuksessa.

Esimerkiksi siklosporiini ja fluorokinolonit erittyvät osittain munuaisten kautta.
Samanaikainen hoito molemmilla vaikuttavilla aineilla voi vaurioittaa munuaisia.

Toisaalta maksassa voi olla vuorovaikutus veren ohennusaineiden, kuten Marcumar®, kanssa.
Koska fluorokinoloneja on useita luokkia, vuorovaikutuksia ei voida täysin kuvata.
Lääkemääräyksistä on tarkistettava mahdolliset vuorovaikutukset fluorokinolonien kanssa jokaisella henkilöllä, joka käyttää useita lääkkeitä.

Vasta-aiheet - Milloin sitä ei pidä antaa?

Fluorokinoloneja ei saa antaa, jos lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai muille aineille on allergioita tai intoleranssi.
Uudelleenkäsittelyä fluorokinolooneilla on myös vältettävä, jos fluorokinolonihoidon jälkeen on vakavia sivuvaikutuksia.
Esimerkiksi kaikkia, joilla on ollut keskushermoston sivuvaikutuksia tai näköongelmia fluorokinolonihoidon aikana / jälkeen, tulee tulevaisuudessa hoitaa muilla antibiooteilla.

Sairaudet, kuten epilepsia, ovat myös vasta-aiheita fluorokinoloneilla hoidettaessa.
Riittävien tietojen puuttuessa joitain fluorokinoloneja ei tule myöskään käyttää lapsille ja nuorille, raskauden tai imetyksen aikana.

annostus

Fluorokinolonien annostus riippuu useista perusteista.
Eri annoksia käytetään erilaisissa fluorokinoloniluokissa.
Myös hoidettavan henkilön painolla ja sairauden vakavuudella on merkitystä.

Norfloksasiinia määrätään tyypillisesti annoksella 400 mg kahdesti päivässä.
Siprofloksasiini voidaan ottaa annoksina 250-500 mg kahdesti päivässä.
Levofloksasiinille suositellaan yleensä 500 mg: n päiväannos, moksifloksasiinin enimmäisannos on 400 mg / päivä.

Annosteluun on kiinnitettävä erityistä huomiota maksa- ja munuaissairauksissa.
Annosta on yleensä mukautettava (pienennettävä) edelleen olemassa olevan maksan tai munuaisten toiminnan perusteella.

hinta

Fluorokinolonien hinta riippuu vaikuttavan aineen luokasta, aktiivisen aineosan määrästä ja annosmuodosta.
Ihmisille, joita hoidetaan fluorokinoloneilla tablettien muodossa, reseptimaksu on yleensä vain 5 euroa.
Loput kustannuksista katetaan sairausvakuutuksella.

Jos fluorokinoloneja annetaan laskimoon (esimerkiksi osana potilaan hoitoa), mitään ei yleensä tarvitse maksaa fluorokinolonihoidosta.

Fluorokinolonit ja alkoholi - ovatko ne yhteensopivia?

Fluorokinolonit metaboloituvat pääasiassa maksassa ja erittyvät sitten sekä maksaan että munuaisiin.
Siksi alkoholin kulutuksessa tapahtuu vuorovaikutuksia.

Alkoholi täytyy myös metaboloida maksassa.
Siksi, jos aineita on kehossa samanaikaisesti, ne voivat vaikuttaa toisiinsa.

Esimerkiksi fluorokinolonien tehokkaat pitoisuudet voivat nousta, koska kehossa oleva alkoholi hidastaa aktiivisen aineosan hajoamista.
Alkoholi voi myös estää fluorokinoloneja muuttumasta tehokkaaksi muodoksi maksassa.
Alkoholin kulutus voi johtaa heikentyneeseen antibioottien tehokkuuteen.

Lisäksi fluorokinolonien ja alkoholin hajoamista voidaan hidastaa, minkä vuoksi korkeat veren alkoholipitoisuudet voidaan saavuttaa pienellä alkoholin kulutuksella.

Vaihtoehdot fluorokinolooneille

Muita antibiootteja tarjotaan yleensä vaihtoehtoja fluorokinolooneille.
Antibioottisia aineita, kuten penisilliinit ja kefalosporiinit, käytetään usein bakteeri-infektioissa.
Eri aineiden tarkka tehokkuus voidaan nähdä antiiogrammista.
Kehosta saatuja bakteereja kasvatetaan ns. Viljelmässä, sitten tyypillisten antibioottien tehokkuus testataan juuri näiden bakteerien suhteen.

Tämän testin jälkeen voidaan antaa lausunto siitä, mille antibiooteille bakteerit ovat herkkiä (niitä voidaan hoitaa näillä antibiooteilla) ja joille ne ovat resistenttejä.
Tämä herkkyys ja resistenssi on esitetty antiiogrammissa.
Siksi vaihtoehtoiset vaikuttavat aineosat voidaan lukea antibiogrammista muutaman päivän kuluttua.

Voidaan ottaa raskauden ja imetyksen aikana?

Suurinta osaa fluorokinolooneista ei tule käyttää raskauden tai imetyksen aikana.
Yhtäältä tämä johtuu siitä, että käytettävissä ei ole riittävästi tietoa siitä, voivatko fluorokinolonit vahingoittaa sikiötä tai imettämää lasta.

Joissakin tapauksissa on kuitenkin saatavilla myös tietoja mahdollisista vaurioista, minkä vuoksi uudempia fluorokinolooneja ei käytetä raskauden ja imetyksen aikana.
Ainoastaan ​​ensimmäisen ryhmän fluorokinoloneja, kuten norfloksasiinia, voidaan käyttää imetyksen aikana, kun hyödyt ja riskit on punnittu huolellisesti.

Niitä ei myöskään suositella raskauden aikana.

Lisätietoja antibiooteista ja niiden käytöstä raskauden ja imetyksen aikana erillisissä artikkeleissamme:
Antibiootit raskauden aikana
Antibiootit imetyksen aikana

Pillerin tehokkuus

Fluorokinolonien ja pillerin yhteisten metabolisten prosessien takia lääkityksen ottaminen samanaikaisesti voi vähentää pillerin tehokkuutta.
Kaikentyyppisille fluorokinolooneille ei ole suoritettu testejä markkinoilla olevien pillereiden kanssa.
Joissakin kokeissa oli kuitenkin vuorovaikutuksia pillerin heikentyneen tehokkuuden kanssa.

Siksi pitäisi olettaa, että pillereiden teho vähenee, jos fluorokinoloneja otetaan samanaikaisesti.